中药制剂在我国创用较早，在夏商时代（约公元前21世纪至公元前11世纪）已有药酒、汤液的制作和应用。《内经》载医方13首（实有12首），记述了汤、丸、散、膏、丹等剂型，并对各种制剂的制法、用法用量及适应证均有较明确的规定。此外，书中还专列出汤液醪醴论篇，论述了汤液醪醴的制法和用途。该书作为中国现存中医学文献最早的一部典籍，较全面地总结了前人医药学经验，不仅奠定了中医药理论体系的基础，而且也开创了中药药剂学的先河。
在秦汉时代（公元前221年～公元220年），随着社会经济的发展，我国药物制剂的知识和理论有了显著的发展，在那时产生了最早的药学专著《神农本草经》，本书收载药物365种。伟大的医药学家张仲景编著《伤寒论》和《金匾要略》，两书共收医方314首，其中记载有煎剂、浸剂、丸剂、散剂、酒剂、浸膏剂、糖浆剂、洗剂、软膏剂、栓剂等十余种剂型。为中国后世医药学（包括药剂学）的发展奠定了坚实的基础。
在晋唐时代（公元265～960年），葛洪编著了《肘后备急方》，书中记载了铅硬膏、干浸膏、蜡丸、浓缩丸、锭剂、条剂、尿道栓剂、饼剂等剂型。唐朝时期，由于国内经济文化的发展和与国外的交流，有力地促进了医药事业的发展。
两宋时代（公元960～1279年）是中国中成药大发展的时期。《太平惠民和剂局方》成为中国第一部中药制剂规范，其收载的很多方剂和制法一直到今天仍为传统中成药制备与应用时所沿用。
明清时代（公元1368～1911年），中国医药事业随政治、经济和文化的兴衰而起落。而当时伟大的医药学家李时珍，以自己毕生的精力，历27年之久，从事文献整理、药材采集、鉴别和临床实践，于1578年编著成划时代的大型综合型本草巨著《本草纲目》。全书共52卷，载药1892种（新增374种），并作完善药物分类和检索体系。该书充分展示了我国医药学在药物剂型方面的绚丽多彩，深刻反映了我国劳动人民在开发利用中药资源方面的丰富经验。中医药学在清代前期尚有一定发展，然而到清代后期，由于闭关锁国，加之外敌入侵，致使大量洋药、伪药及毒品泛滥、使国药业遭受到严重的摧残。直到解放前夕，我国中药制剂生产仍停留在手工式作坊中，生产方式相当落后，这是的中药业已经濒于灭亡的边缘。
